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アンドロゲン性脱毛症の治療における開発コード:BREEZULA®(CLASCOTERONE)の臨床試験フェーズ2 投与12か月後の非常にポジティブな結果を発表!Cassiopea社

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さて本日の投稿テーマは「アンドロゲン性脱毛症の治療におけるBREEZULA®(CLASCOTERONE)の臨床試験フェーズ2 12か月後の非常にポジティブな結果を発表!Cassiopea社」と題して、イタリアに本拠を置く研究開発型の創薬企業であるCassiopea社が現在、研究開発中のアンドロゲン性脱毛症治療薬 開発コード:BREEZULA®(外用薬)の臨床試験フェーズ2の12か月投与後の肯定的な結果を発表したという話題です。


クラスコトローネ(Clascoterone)・・・第三の作用機序の新規化合物が登場するのです。


2019年04月16日 イタリアの Cassiopea社より、ある驚くべきリプレスリリースが発表され、世界中で男性型脱毛症(Androgenetic Alopecia:AGA)に苦しんでいる薄毛・若ハゲ諸兄たちを狂喜乱舞させたのです。

『参考資料』
Cassiopea社(Cassiopea SpA:カシオペア・エス・ピー・エー) 公式webサイト
http://www.cassiopea.com/
Cassiopea社(Cassiopea SpA:カシオペア・エス・ピー・エー) 公式webサイト 2019年04月(英語版)

それはイタリア・ライナテに本拠を置く研究開発型の創薬企業、Cassiopea社が現在、研究開発中のアンドロゲン性脱毛症の治療薬 開発コード:BREEZULAR®(ブリュジュラ®)のドイツで実施している臨床試験フェーズ2(第II相用量試験)の投与12か月後の結果を解析して発表するという驚くべき内容だったのです。

『参考資料』
2019年04月16日 プレスリリース(PDFファイル)
『CASSIOPEA ANNOUNCES VERY POSITIVE PHASE II TWELVE MONTHS RESULTS FOR BREEZULA® (CLASCOTERONE) IN TREATING ANDROGENETIC ALOPECIA』
http://www.cassiopea.com/~/media/Files/C/Cassiopea/documents/190416/20191604_Cassiopea_Media%20Release_Breezula%20DRS_English_final.pdf (英語版)
http://www.cassiopea.com/~/media/Files/C/Cassiopea/documents/190416/20191604_Cassiopea_Media%20Release_Breezula%20DRS_German_final.pdf (ドイツ語版)
Cassiopea社 プレスリリース 2019年04月16日『アンドロゲン性脱毛症の治療におけるBREEZULA®(CLASCOTERONE)の臨床試験フェーズ2 12か月後の非常にポジティブな結果を

弊社は本日、アンドロゲン性脱毛症の男性被験者を対象とした局所抗アンドロゲン製剤、開発コード:Breezula®(ブリュジュラ®)の12か月間の臨床試験フェーズ2(第II相用量範囲試験)においての非常に良い結果を得た事を発表致します。

結果は、毛髪成長評価(HGA)についての方向性の改善と共に、試験薬の各用量について標的面積毛髪数(TAHC)についてビヒクル(プラセボ:偽薬)に対する統計的に有意な改善を示しました。

また、12か月間の投与後でさえも、有害事象および局所的皮膚反応の両方について、ビヒクルと同様に優れた安全性プロファイルを示しています。

ドイツで400名以上の被験者で実施された臨床試験フェーズ2(第II相用量範囲試験)は、軽度から中等度のアンドロゲン性脱毛症を有する18〜55歳の男性被験者におけるビヒクルと比較した4種類の異なる用量のクラスコトローネ(Clascoterone)の有効性と安全性を評価することを目的としています。

全被験者は、1日2回、合計12か月間、クラスコトローネ(Clascoterone)またはビヒクルを頭皮の脱毛領域に塗布しました。

被験者は、以下の5つの治療群のうち、2.5%溶液BID(1日2回)、5.0%溶液BID(1日2回)、7.5%溶液BID(1日2回)、7.5%溶液QD(1日1回)およびビヒクル溶液(プラセボ:偽薬)のうちの1つに無作為に割り当てられました。


この試験で評価された一次有効性評価項目は、以下のとおりでです。

(1) TAHC(目標面積の毛髪数)、12か月後の軟毛の変化。

(2) HGA(発毛評価)スコア、 12か月後の1平方センチメートルあたりの変化。


主な副次的評価項目は、以下のとおりでです。


(1) 3か月、6か月および9か月目のTAHC(目標面積の毛髪数)およびHGA(発毛評価)スコアにおけるベースラインからの変化。

(2) 3か月、6か月、9か月、12か月のTAHW(目標領域の毛量)におけるベースラインからの変化。



有効性の評価結果

TAHC(目標面積の毛髪数)


TAHCでは、7.5%BID群(1日2回投与)で最も高い変化が観察され、ブラセボ群と比較して、すべての活動群で統計的に非常に有意な変化が観察されました。

3か月目から始めて統計的有意性に達した(最初の追跡調査)、プラセボ群ではTAHCが減少したが、治療せずに放置した場合、脱毛症が進行した事を表します。


これらの結果はクラスコトローネ(Clascoterone)が脱毛を防ぎ、そして新しい毛髪を成長させることを示しています。

Cassiopea社 プレスリリース 2019年04月16日 表001

HGA(発毛評価)スコア

HGA(発毛評価)スコアは、被験者へのアンケート調査で集計しました。

改善に関する技研者の意見を表しています。

すべての活動的なグループの多くの被験者はブラセボ群と比較して毛髪の成長、および増加があると回答しました。

Cassiopea社 プレスリリース 2019年04月16日 表002


TAHW


TAHWに関しては、統計的にブラセボ群に対して非常に有意な変化が観察されました。

7.5%BID群(1日2回投与)で統計上で最も高い変化が観察されました。

3か月目以降の有意性(初回追跡調査)および6か月、9か月、12か月の統計学的有意性が観察されました。

Cassiopea社 プレスリリース 2019年04月16日 表003

一方、プラセボ群ではTAHCおよびTAHWが有意に減少しており、未治療のまま放置した場合、治療せずに放置した場合、脱毛症が進行した事を表します。

これらの結果はクラスコトローネ(Clascoterone)が脱毛を防ぎ、そして新しい毛髪を成長させることを示しています。


安全性の評価結果

データの解析結果は、12か月間の投与後でも、有害事象および局所的皮膚反応の両方に高い安全性プロファイルを示しています。

クラスコトローネ(Clascoterone)の投与を受けた被験者には、治療に関連した重篤な有害事象はありませんでした。

クラスコトローネ(Clascoterone)の化学構造はステロイドのそれと類似しているが、その機能はそうではないので、クラスコトローネが全身性ステロイド活性を含まないことを検証するために、別のサブグループの被験者でクラスコルチゾール(Cortisol)レベルを調査しました。

臨床試験を通してのコルチゾール値の平均絶対変化は群間で類似しており、クラスコトローネ(Clascoterone)が、コルチゾール(Cortisol)に対して全身的な影響を及ぼさない事を証明しています。



コメント

今回のデータを検討したミネソタ大学医学部・皮膚科教授であり、北米毛髪研究会会長のマリア・ホルジンスキー(Maria Hordinsky, MD,)博士は、次のように述べています。


「データ解析によるとアンドロゲン性脱毛症を治療し安定化させるために、新規の安全で効果的な局所用抗アンドロゲン剤の可能性があることは明らかです。」

「データは、ハミルトン・ノーウッドスケール(Hamilton–Norwood scale)で第Ⅲ期、第Ⅳ期および第Ⅴ期に進行した被験者群とプラセボ(偽薬)群とを比較して毛髪数が明らかに増加している事を示しています。」

「このポジティブな結果は、被験者の患部写真の評価および被験者と担当医師の目視評価でも毛量増加は証明されています。」

「この局所製剤が私たちの患者様の治療に使用出来る日が来る事を楽しみにしています。」



弊社の最高経営責任者であるダイアン・ハーボート(Diana Harbort)CEOは次のように述べています。


「私たちの局所用抗アンドロゲン製剤は、プラセボ(偽薬)同様に全身性の副作用がない事がアンドロゲン性脱毛症の治療に有効である事を示しています。」

「これらの結果に基づいて、今後、計画している男性被験者を対象とした6か月間の臨床試験フェーズ3(第Ⅲ相試験)の実施に向けて2019年中盤にはFDAと協議を開始する予定です。」

「順調にいけば、私たちは2019年第4四半期に、開発コード:Breezula®(ブリジュラ®)のフェーズ3プログラムを開始出来るでしょう。」

「私たちはまた、出来るだけ早期に女性を対象としたPOC(Proof Of Concept:プルーフ・オブ・コンセプト)研究を開始する事を計画しています。」

「この新薬が承認されれば、アンドロゲン性脱毛症治療薬としてはFDAが1997年以来の承認となり、局所用抗アンドロゲン製剤としては初の承認となるでしょう。」

「弊社は学会で、このデータを発表する予定であり、また査読付きの学術誌への掲載を検討しています。」



次のステップ

弊社は、これらの結果に基づいて、早い段階で女性を対象とした概念実証臨床試験および男性を対象とした臨床試験フェーズ3に移行を予定しており、現在FDAとの臨床試験フェーズ2終了の為の協議を進めています。


クラスコトローネ(Clascoterone)について

新しい化学物質であるクラスコトローネ(Clascoterone)は、アクネ(ニキビ)およびアンドロゲン性脱毛症(Androgenetic Alopecia:AGA)の治療のために開発した局所適用される抗アンドロゲン製剤です。

皮膚表面に直接塗布すると、クラスコトローネは皮脂腺および毛包内のアンドロゲン受容体に容易に浸透するのです。

クラスコトローネは全身性の副作用なしに最初の効果的で安全な局所抗アンドロゲン薬になる事が期待され順調に開発を進めています。

アンドロゲン性脱毛症(Androgenetic Alopecia:AGA)は、高濃度のジヒドロテストステロン(DHT)が頭皮の毛包内のアンドロゲン受容体に結合し、その結果、毛周期が短縮し、毛包が徐々に萎縮します。

時間の経過と共に毛包はより小型化し、新しい正常な毛髪を作り出すことができず、その結果、特徴的なアンドロゲン性脱毛症のパターンに移行します。

DHA依存性の効果は、ほとんどの場合、可逆的であると考えられているため、アンドロゲン性脱毛症は、クラスコトローネ(Clascoterone)などの薬物による治療に反応する可能性があります。

DHTと特定の毛包のアンドロゲン受容体との相互作用を遮断することにより、クラスコトローネ(Clascoterone)が製品化された場合、男性と女性の両方で使用される可能性があり、アンドロゲン性脱毛症では唯一承認された局所抗アンドロゲン剤となります。

開発コード:Breezula®(ブリュジュラ®)のリード化合物であるクラスコトローネ(Clascoterone)は、アンドロゲン性脱毛症の為に現在承認されている内服薬のように、経口投与されたアンドロゲンモジュレーターの禁忌および安全上の警告を持たないと考えています。

クラスコトローネ(Clascoterone)は男性被験者のホルモン、特にテストステロンプロファイルに影響を与えません。

また性欲および性行動の変化は、これまでの臨床試験では観察されていません。

クラスコトローネ(Clascoterone)は速やかに、コルテキソロン(cortexolone)に代謝されます。

これは、すべてのヒト組織、細胞、血液、尿に見られる天然の代謝産物です。

コルテキソロン(cortexolone)の安全性と代謝運命(metabolic fate)はよく特徴付けられています。

その急速な代謝と局所的な活動のために、クラスコトローネ(Clascoterone)は全身的な副作用を生みません。


Cassiopea社について

弊社は、革新的で差別化された医療用皮膚科製品の開発と商品化に注力している臨床段階の特殊製薬会社です。

そして、アクネ(ニキビ)、アンドロゲン性脱毛症と生殖器疣贅(性器のイボ)の局所治療薬の開発に焦点を当てています。

ポートフォリオは、4種類の臨床候補から成り、そのため弊社は世界的な権利を所有しています。

同社は、米国内で製品を直接商品化し、米国外の企業と提携する予定です。

弊社の詳細については、www.cassiopea.com をご覧ください。




それでは最初に今回のプレスリリースを発表した Cassiopea社(Cassiopea SpA:カシオペア・エス・ピー・エー) についてです。


       Cassiopea Spa.社(カシオペア・エス・ピー・エー)・ロゴ・マーク


イタリア・ライナテに本拠を置く皮膚科学領域に特化した創薬企業であるCassiopea社(Cassiopea SpA:カシオペア・エス・ピー・エー)は、Cosmo Pharma社(Cosmo Pharmaceuticals NV :コスモ・ファーマシューティカル・エヌ・ブイ)が、2013年05月24日の株主総会の決議により新会社であるCosmo Dermatos社(Cosmo Dermatos SRL:コスモ・デルマトス・エス・アール・エル)に皮膚科分野に関する事業活動を移管することになり、その後の2015年04月14日に新社名 Cassiopea社(Cassiopea SpA:カシオペア・エス・ピー・エー)に改称され、併せて開発コード名も CB-03-01から BREEZULAR®(ブリュジュラ®) に変更したのです。

現在、世界的にもアンドロゲン性脱毛症に対し有効と考えられる作用機序は、塩化カルプロニウムやミノキシジルに代表される末梢血管拡張作用そしてフィナステリド、デュタステリドに代表される還元酵素5αリダクターゼ阻害作用などが存在し、これらの併用療法が標準的な治療法として認知されていますが、しかし世界中の薄毛・若ハゲ諸兄は第三の効果的な作用機序を渇望しているのです。

BREEZULAR®(ブリュジュラ®)は抗アンドロゲン含有組成物であり頭皮下に局所的に送達される新規化合物です。

有効成分 クラスコトローネ(Clascoterone)は、抗男性ホルモン作用があると言われ、また性欲の減退や勃起不全など男性機能には影響がないとされています。

         カシオペア社 BREEZULA® コルテキソロン17αプロピオネート 化学式

Cassiopea社の研究開発パイプラインを確認すると アクネ(ニキビ)・アンドロゲン性脱毛症(男性型脱毛症)・生殖器疣贅(性器のイボ)の疾患に対しての新しいアプローチの研究開発が進行中です。

『参考資料』
Cassiopea社 研究開発パイプライン 2019年04月(JPEGファイル)
Cassiopea社(Cassiopea SpA:カシオペア・エス・ピー・エー) 研究開発パイプライン 2019年04月

一般的に薬物治療での改善のボーダーラインはハミルトン・ノーウッドスケール(Hamilton–Norwood scale)で第Ⅳ期までであり、それ以降は、やや改善はするが元の状態に戻るのは難しいと思われます。

手軽に使用できる局所製剤の需要は高く、特に男性機能の影響を及ぼさない第三の作用機序は世界中の薄毛・若ハゲ諸兄たちが待ち望んでいるのです。

開発コード:BREEZULA®(ブリュジュラ®)・・・2022年の上市を目指しているのです。






さぁ私を信じてついて来なさい!







【追記】

今回、2018年07月17日以来久々に、Cassiopea社の話題を取り上げてみました。


      'Hair Loss Cure JAPAN'・ロゴ・マーク


『参考資料』
2018年07月17日 06時00分
『アンドロゲン性脱毛症治療薬 開発コード:BREEZULA®(Clascoteroneの臨床試験フェーズ2の非常にポジティブな中間解析を発表!Cassiopea社』
http://hairlosscure100.blog.fc2.com/blog-entry-137.html

世界的脱毛症ブログである "Hair Loss Cure 2020"(ヘアロス・キュア2020) が、Cosmo Pharma社(Cosmo Pharmaceuticals NV :コスモ・ファーマシューティカル・エヌ・ブイ)の開発コード:CB-03-01として初めて記事を掲載してから4年6か月が経過しました。


         Hair Loss Cure 2020(ヘアロス・キュア・2020)・ロゴ・マーク


『参考資料』
2014年10月20日
『CB-03-01』
https://www.hairlosscure2020.com/cb-03-01/

その後、イタリア・ライナテに本拠を置く皮膚科学領域に特化した創薬企業であるCassiopea社(Cassiopea SpA:カシオペア・エス・ピー・エー)に開発は移管され開発コードもBREEZULAR®(ブリュジュラ®)に変更されました。

2018年10月には、イタリアのFidia社の脱毛症 新ソリューション "TRINOV"Lotion(トリノフ・ローション )が発売され一大旋風を巻き起こしました。

『参考資料』
2018年12月01日
『Fidia社の脱毛症 新ソリューション "TRINOV" 2018年12月 イタリアで発売開始!』
http://hairlosscure100.blog.fc2.com/blog-entry-203.html

外用薬は、薄毛・若ハゲ諸兄たちが一番最初に手に取るアイテムなのです。

副作用がない外用薬の登場は待ち遠しいですね。



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『参考資料』
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