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ネイティブアメリカンにハゲはいない!米国Aphios社 還元酵素5α阻害剤 開発コード:Sperol™

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さて本日の投稿テーマは「ネイティブアメリカンにハゲはいない!米国Aphios社 還元酵素5α阻害剤 開発コード:Sperol™」と題して、米国のAphios社が、開発中の還元酵素5α阻害剤 開発コード:Sperol™ (スペロール™)を、ご紹介するという話題です。


ネイティブアメリカンにハゲはいない!(Native American does not have baldness)・・・それは決して伝説ではないのです。


インターネットの海を漂っていると時として思わぬ研究開発をしている企業を発見する事があるのです

今回は最先端のテクノロジーを駆使して自然由来の植物をベースに脱毛症治療薬開発の可能性を秘めた企業を、ご紹介致します。

『参考資料』
Aphios社(Aphios Corporation:アフィオス・コーポレーション) 公式webサイト
https://www.aphios.com/
Aphios社(Aphios Corporation:アフィオス・コーポレーション) 公式webサイト 2018年10月 002

それはネイティブアメリカンにハゲはいない!の伝説に登場するヤシ科の植物であるノコギリヤシ(Saw Palmetto:ソーパルメット)をベースに治療薬の開発を模索しているという驚くべき企業だったのです。

『参考資料』
Aphios社(Aphios Corporation:アフィオス・コーポレーション) Sperol™(スペロール™)
https://www.aphios.com/products/therapeutic-product-pipeline/oncology/sperol.html
Aphios社(Aphios Corporation:アフィオス・コーポレーション) Sperol™(スペロール)

弊社の Sperol™ は、前立腺肥大症(Benign prostatic hyperplasia:BPH)および男性型脱毛症(Androgenetic Alopecia:AGA)治療の為に現在、研究開発を継続しています。

Sperol™ は自然由来のノコギリヤシ(Saw Palmetto:ソーパルメット)を、ベースにしています。


男性の共通の問題

前立腺肥大症は、高齢の男性に発症する疾患です。

前立腺が肥大する事により尿路障害を伴い排尿に問題が発生するのです。

米国で50歳以上の男性の推定50%は前立腺肥大症を有しており、下部尿路障害の為に頻尿や尿閉が起こり生活の質を著しく低下させる事になるのです。

前立腺肥大症の発症は、60歳以上の男性では60%、70歳以上の男性では70%、80歳以上の男性では80%に増加傾向にあるのです。


前立腺肥大症(Benign prostatic hyperplasia:BPH)と前立腺がん(Prostate cancer)との関係

米国では前立腺がんは、男性のがんの死亡原因の第2位です。

そして前立腺肥大症は、前立腺がんの発生率と密接にリンクしています。

米国では毎年500万人を超える男性が前立腺がんと診断されています。

6人に1人の米国人男性が前立腺がんを発症し、年間約30万人が亡くなっているのです。



現在の前立腺肥大症治療

現在、米国食品医薬品局(FDA)で正式に承認された医薬品は、プロスカー®(Proscar®)、カージュラ®(Cardura®)、ハイトリン®(Hytrin®)の3種類が、存在しており、これらの合計の年間売り上げは15億ドルと推定されているのです。

これら従来の医薬品では、いくつかの副作用が報告されており、リビドー(性欲)の減退や消失、また3〜4%はインポテンツ(勃起不全)を経験しているのです。



ナチュラル・ソリューション - ノコギリヤシ(Saw Palmetto:ソーパルメット)

「ネイティブアメリカンにはハゲはいない」の伝説で有名なヤシ科の樹木であるノコギリヤシ(Saw Palmetto:ソーパルメット)は前立腺肥大症における下部尿路障害の軽減の為に欧州では、セレノア・レペンス(Serenoa repens)の名で知られており、従来の医薬品と同等の効果が、あることが臨床的に証明されています。

現行の医薬品と比較して副作用も少なく代替品として普及可能であると考えます。

弊社の Sperol™は、特許取得済みのSuperFluids™(超流動技術)、CXFおよびCXP技術を応用して開発した還元酵素5αリダクターゼ阻害する新規の組成物なのです。

Sperol™は、米国メルクのフィナステリドと同じ作用機序を示し、男性の前立腺肥大症および男性型脱毛症に効果が期待出来るのです。



Sperol™の潜在的な可能性

前立腺肥大症の治療以外の潜在的な疾患の治療にも Sperol™ は、その可能性を秘めています。

代表的な疾患は男性型脱毛症(Androgenetic Alopecia:AGA)であり、これは男性および女性の両方で発症する可能性があるのです。

男性では、頭頂および前頭部のフロントラインやM字部の後退が目立ち後頭部と側頭部分を残るパターンが一般的です。

この現象は、思春期以降に性ホルモンによって引き起こされる自然なプロセスなのです。

女性でもこの現象が顕著に現れる症例が増加傾向にあり、毛髪の色素の変化や頭皮全体から毛髪が減少していきます。

一般的に男性ホルモンレベルの上昇した女性は、男性と同様の脱毛パターンを有すると考えられているのです。

治療は一般に、テストステロンをジヒドロテストステロンに変換する酵素である5-αレダクターゼの阻害に焦点を当てています。


女性の多毛症と薄毛

女性の体毛の過剰に発生する現象を多毛症といいます。

この現象は通常、依存性のプロセスであると考えられているのです。

若い女性の約25〜35%は、下腹部、乳頭周囲、または上唇の末端毛を有しています。

ほとんどの女性は、年齢とともに徐々に男性ホルモン依存性の体毛を発症します。

多くの女性は、この美容上の現象を精神的にも受け入れる事は出来ません。

他にも尋常性痤瘡(Acne vulgaris,:AV)や脂漏症(Oily)、重度のニキビ(Acne)なども5-αレダクターゼ活性に原因しており、これらの疾患を治療するための鍵は、5-αレダクターゼ活性の調節であると考えられています。



それでは最初に今回ご紹介したAphios社(Aphios Corporation:アフィオス・コーポレーション)についてです。

                             Aphios社(Aphios Corporation:アフィオス・コーポレーション)・ロゴ・マーク  
「ヒトの健康のための自然なソリューションの開発®」をテーマに1993年 米国デラウェア州に設立され同社は後に現在の社名であるAphios社(Aphios Corporation:アフィオス・コーポレーション)に変更し、本拠地もマサチューセッツ州ニューボストン(New Boston,MA)に移転しています。

現CEO(最高経営者兼社長)であるトレボー・カストール(Trevor P. Castor)博士率いる同社は健康維持、疾病予防および特定のがん、感染症およびアルツハイマー病などの中枢神経系(CNS)障害の治療のための、バイオテクノロジーおよびナノテクノロジー薬物送達プラットフォームを駆使した研究開発を積極的におこなっています。

ギリシャ語で"ウイルスフリー"を意味する社名は、その創業時に自然由来の治療薬研究に利益の約10%を投資するとの決意を表しているのです。


そして新規組成物 Sperol™(スペロール™)についてです。

薄毛・若ハゲ諸兄の皆様は、ネイティブアメリカンにハゲはいない!(北米大陸先住民族)という、有名なことわざをご存知でしょうか?

そう北米大陸の先住民族にはハゲは存在しないのです。

そして、それは決して単なる伝説ではないのです。

なぜなら彼らは古来より何世代にも渡ってヤシ科の植物であるノコギリヤシ(Saw Palmetto:ソーパルメット)を摂取しているからなのです。

ノコギリヤシ(Saw Palmetto:ソーパルメット)には、男性型脱毛症(Androgenetic Alopecia:AGA)の主原因のひとつである還元酵素5αリダクターゼ(5α-reductase)の活性を阻害する作用があるのです。

Sperol™(スペロール™)の説明にあるように、前立腺肥大症(Benign prostatic hyperplasia:BPH)や男性型脱毛症(Androgenetic Alopecia:AGA)、女性の多毛症(hypertrichosis)や薄毛(female hair loss)、他にも尋常性痤瘡(Acne vulgaris,:AV)や脂漏症(Oily)、重度のニキビ(Acne)の主たる原因はテストステロンと還元酵素5αリダクターゼ(5α-reductase)が結合するために変換される活性型男性ホルモン5αDHT(5α-ジヒドロテストロン)なのです。

その為に還元酵素5αリダクターゼ(5α-reductase)の活性を阻害し、5αDHTの合成を阻止する事は、非常に有効な治療戦略なのです。

米国メルク社(Merck & Co., Inc.:メルク・アンド・カンパニー・インク)が開発したフィナステリド(finasteride)も同様の作用機序なのです。

プロペシア®(Propecia®)は、男性型脱毛症治療の世界的な標準薬として最も有名ですが、内服薬に抵抗感を持つ薄毛・若ハゲ諸兄たちも多く、Sperol™(スペロール™)のような自然由来の治療薬の登場を待ち望む声も大きいのです。

Aphios社の Sperol™(スペロール™)・・・実に興味深い研究だと思います。






さぁ私を信じてついて来なさい!






【追記】

現在、世界的に有名な還元酵素5αリダクターゼ(5α-reductase)阻害剤のリード化合物は、米国メルク社のフィナステリド(finasteride)と英国のグラクソスミスクライン社(GlaxoSmithKline plc)のデュタステリド(Dutasteride)です。

日本国内では男性型脱毛症の適応としてフィナステリド(finasteride)は、製品名プロペシア®(Propecia®)、デュタステリド(Dutasteride)は製品名ザガーロ®(zagallo)の名称で医療用医薬品として提供されています。

デュタステリド(Dutasteride)は、男性型脱毛症の適応としては日本と韓国のみで承認されており、他の国では、アボダート®(Avodart)の名称で前立腺肥大症の治療薬として提供されています。

ノコギリヤシ(Saw Palmetto:ソーパルメット)をベースにした育毛サプリメントや育毛剤も多数存在しますが、劇的に効果あったという報告はあまりないのが現状です。

ちなみにAphios社の説明では前立腺肥大症と前立腺がんが、関係しているとの事ですが、前者は良性の腫瘍であり後者は悪性の腫瘍のです。

発症のメカニズムが、まったく違うために医学的には別の疾患と考えられています。



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『参考資料』
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